+7 (499) 322-30-47  Москва

+7 (812) 385-59-71  Санкт-Петербург

8 (800) 222-34-18  Остальные регионы

Звонок бесплатный!

Химиотерапевтические средства. Антибиотики.

Химиотерапевтические средства Химиотерапевтические средства – это лекарственные средства, которые применяются для уничтожения микробов и паразитов в тканях и органах человека. Требования, предъявляемые к химиотерапевтическим средствам:

  • низкая токсичность для больного;
  • хорошее проникновение в очаг инфекции;
  • большая продолжительность действие;
  • не должны вызывать токсико – аллергических реакций;
  • не должны вызывать явлений суперинфекции или дисбактериоза;
  • большая широта химиотерапевтического действия – это интервал между бактериоцидной или бактериостатической концентрацией и той, которая вызывает токсические эффекты у человека.
Основные принципы химиотерапии.
  • Химиотерапевтические средства назначаются только тогда, когда нельзя без них обойтись;
  • при выборе химиотерапевтического средства необходимо исходить из чувствительности к нему возбудителя заболевания;
  • лекарственную форму, дозу и кратность назначения препарата подбирают с целью максимально быстрого достижения терапевтической концентрации препарата в крови и очаге септического воспаления;
  • продолжительность лечения должна быть должна быть до очевидного выздоровления плюс три дня, но не более 10 — 14 дней;
  • контроль за лечением следует проводить, в т.ч. с помощью лабораторных (микробиологических) методов исследования;
  • необходимо учитывать возможность нежелательного действия химиотерапевтических средств на организм человека, в том числе на плод у беременных, а также на новорожденных и при кормлении детей грудью;
  • осуществлять рациональное комбинирование химиотерапевтических средств;
  • при проведении химиотерапии у детей следует учитывать их анатомо-физиологические особенности;
  • своевременно принимать     меры     по     устранению    или     ослаблению    побочных     реакций химиотерапевтических средств;
  • профилактическая химиотерапия должна проводиться кратковременно (не более 2-3 суток).
  Комбинированная химиотерапия проводится с целью:
  1. отсрочить развитие резистентности микроорганизмов к препарату, особенно при хронических инфекциях (например, при туберкулезе);
  2. для уменьшения тяжести и частоты развития побочных реакций;
  3. для расширения спектра химиотерапевтической активности:
    • при смешанных инфекциях;
    • при необходимости начала лечения до установления точного лабораторного диагноза.
  Комбинировать химиотерапевтические препараты необходимо следующим образом:
  1. Бактерицидные + бактерицидные.
  2. Бактериостатические + бактериостатические.
 
Классификация химиотерапевтических средств.
  1. Антибиотики;
  2. сульфаниламидные препараты;
  3. производные нитрофурана, оксихинолина, хинолона;
  4. противотуберкулезные средства;
  5. противопротозойные средства;
  6. противогрибковые средства;
  7. противоглистные средства;
  8. противовирусные средства;
  9. противосифилитические средства.
 
Антибиотики.
Это вещества преимущественно микробного происхождения, полусинтетические или синтетические аналоги, которые избирательно подавляют чувствительных к ним микроорганизмов.
  1. β – лактамные антибиотики:
    • пенициллины;
    • цефалоспорины;
    • монобактамы;
    • карбапенемы. аминогликозиды; тетрациклины; макролиды; полимиксины; рифампицины; полиены;
    • линкосамиды; гликопептиды; хлорамфониколы.
Классификация антибиотиков.
По химическому строению. По механизму действия.
1.       Специфические ингибиторы биосинтеза клеточной стенки микроорганизмов:
  • пенициллины;
  • цефалоспорины;
  • карбапенемы;
  • гликопептиды;
  • монобактамы.
2.       Антибиотики, нарушающие структуру и функции клеточных мембран микроорганизмов:
  • полимиксины;
  • полиены.
3.       Антибиотики, подавляющие синтез белка на уровне рибосом микроорганизмов:
  • макролиды;
  • аминогликозиды;
  • тетрациклины;
  • хлорамфениколы;
  • линкосамиды.
4.       Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК – полимеразы:
  • рифампицины.
По типу действия на микроорганизм.
1.       Бактерицидные антибиотики:
  • пенициллины;
  • цефалоспорины;
  • аминогликозиды;
  • рифампицины;
  • гликопептиды;
  • полимиксины;
  • полиены;
  • карбапенемы;
  • монобактамы.
2.       Бактериостатические антибиотики:
  • тетрациклины;
  • макролиды;
  • левомицетины;
  • линкосамиды;
  • хлорамфениколы.
Основные принципы применения антибиотиков.
  1. Точно поставленный диагноз в плане:
    • выяснения локализации очага инфекции;
    • установления типа возбудителя;
    • прогнозирования чувствительности микроорганизмов к антибиотикам.
  2. Выбор оптимальной дозы, кратности и пути введения антибиотика.
  3. Выбор оптимального препарата с учетом:
    • особенностей фармакокинетики;
    • особенностей состояния и возраста больного;
    • специфичности антибактериального эффекта (предпочтительнее антибиотики с узким спектром действия).
  4. Установление необходимой продолжительности курса лечения с учетом:
    • динамики, клинических симптомов инфекционного заболевания;
    • результатов бактериологических исследований эффективности лечения.
  5. Эффективность лечения следует оценивать в течение первых 3-4 дней, применения препарата.
  6. При отсутствии лечебного эффекта следует решить следующие вопросы:
    • есть ли у больного бактериальная инфекция;
    • правильно ли выбран препарат;
    • нет ли у больного суперинфекции;
    • нет ли аллергической реакции на данный антибиотик;
    • нет ли у больного абсцесса.
Это интересно:  Антисептики и дезинфицирующие лекарственные средства
Основные антибиотики или антибиотики выбора – это те антибиотики, которые наиболее эффективны и безопасны при данной инфекции. Антибиотики резерва или резервные антибиотики – это антибиотики, которые применяют в случаях, когда основные антибиотики неэффективны или вызывают тяжелые побочные эффекты.ф Профилактика развития устойчивости микроорганизмов к антибиотикам.
  1. Использование максимальных доз антибиотиков, предпочтительно парентерально и до полного выздоровления;
  2. периодическая замена широко применяемых антибиотиков на новые или резервные;
  3. рациональное комбинирование антибиотиков различных химических групп;
  4. нельзя назначать антибиотики поочередно с перекрестной устойчивостью;
  5. чаще использовать в лечении больных антибиотики с узким спектром противомикробного действия;
  6. избегать назначения антибиотиков, используемых в ветеринарии, а также препаратов, применяемых в промышленном производстве птицы и говядины.
Побочные эффекты антибиотиков.
  1. Аллергические реакции:
    • зуд;
    • крапивница;
    • ринит;
    • конъюнктивит;
    • отек Квинке;
    • анафилактический шок.
  2. Токсические действия:
на кровь:
  • апластическая анемия;
  • нейтропения;
  • агранулоцитоз;
  • нарушение свертываемости крови.
на органы:
  • гепатотоксичность;
  • нефротоксичность;
  • нейротоксичность;
  • действие на органы ЖКТ.
  1. Суперинфекция (дисбактериоз) – это подавление антибиотиками сапрофитной флоры ЖКТ, в результате чего происходит размножение патогенной флоры, нечувствительной к данному антибиотику.
При пероральном применении антибиотиков в течение 3-4 дней назначаются противогрибковые препараты.    

АНТИБИОТИКИ.

По химическому строению выделяют следующие группы антибиотиков.
β-лактамные антибиотики.
К этой группе антибиотиков относятся:
  • пенициллины;
  • цефалоспорины;
  • монобактамы;
  • карбапенемы.
β–лактамные антибиотики – это вещества, которые содержат в своей структуре четырехчленное кольцо с внутренней амидной (β–лактамной) связью.  
Механизм действия.
β–лактамы взаимодействуют с ферментами, которые участвуют в процессе синтеза муреина (карбоксипептидаза, транспептидаза), вызывают их ацетилирование, в результате чего наступает необратимый блок синтеза и нарушается образование микробной стенки, что ведет к гибели микроорганизма.   Пенициллины – это группа антибиотиков, которые являются производными 6- аминопенициллановой кислоты.  
Классификация пенициллинов.
1. Природные пенициллины:
  • короткого действия:
    • бензилпенициллина натриевая соль;
    • бензилпенициллина калиевая соль;
    • бензилпенициллина новокаиновая соль.
  • длительного действия:
    • бициллин – 1;
    • бициллин –
2. Антистафилококковые пенициллины:
—     оксациллин.
3. Аминопенициллины (с расширенным спектром действия):
  • ампициллин;
  • амоксициллин.
4. Антисинегнойные:
—     карбенициллин.  
Спектр действия.
Стафило-, срепто-, менингококки, спирохеты, палочки дифтерии и сибирской язвы. В отношении стафилококков наиболее активен оксациллин. Препараты с расширенным спектром действия влияют на грамотрицательные бактерии: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы и протей. Спектр действия антисинегнойных пенициллинов сходен с предыдущей группой, но они мало активны в отношении грамположительных кокков (стафило- и стрептококков). В основном они эффективны в отношении неспорообразующих анаэробов.
Показания к применению.
  1. Инфекции верхних дыхательных путей
  2. инфекции нижних дыхательных путей;
  3. стрептококковые инфекции: пневмония, тонзило-фарингит, скорлотина, септический эндокардит;
  4. менингит;
  5. круглогодичная профилактика ревматизма;
  6. сифилис.
Побочные эффекты.
  1. Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, анафилактический шок;
  2. раздражающее действие в месте введения;
  3. нейротоксичность (вплоть до появления судорог, чаще у детей);
  4. эндотоксический шок.
Резистентность к пенициллинам. Проблема резистентности является основной при лечении антибиотиками. В основе формирования  резистентности   микроорганизмов  к  β-лактамным  антибиотикам  лежит способность микроорганизмов продуцировать β-лактамазы — ферменты, которые разрушают антибиотики. Для предупреждения возникновения резистентности пенициллины комбинируют с ингибиторами β-лактамаз (клавулановая кислота — Сульбактам). Клавулановая кислота не обладает антибактериальным действием, но в комбинации с пенициллином предупреждает возникновение резистентности микрооганизмов. Существует комбинированный препарат ампициллина с клавуналовой кислотой– амоксиклав.  
Это интересно:  Список сокращений. Фармакология.
Цефалоспорины – группа антибиотиков, производные                             7-аминоцефалоспорановой кислоты.
Классификация цефалоспоринов.
1. Препараты 1-го поколения:
  • цефазолин; цефалексин.
2. Препараты 2-го поколения:
  • цефаклор;
  • цефуроксим.
3. Препараты 3-го поколения:
  • цефтриаксон;
  • цефоперазон;
  • цефотаксим.
Спектр действия.
Препараты 1-го поколения: подобны пенициллинам и действуют преимущественно на грамположительную флору. Препараты 2-го поколения эффективны в отношении грамположительной и грамотрицательной микрофлоры. Препараты 3-го поколения оказывают преимущественное действие на грамотрицательную флору.
Показания к применению.
  1. Инфекции верхних дыхательных путей;
  2. инфекции мочевыводящих путей;
  3. инфекции желчевывлящих путей;
  4. заболевания кожи и суставов;
  5. профилактика послеоперационных осложнений.
Побочные эффекты.
  1. Аллергические реакции (в сравнении с пенициллинами возникают реже, но возможно перекрестная аллергизация);
  2. нефротоксичность (особенно выражена у препаратов 1-го поколения).
  3. гематологические реакции (лейкопения, эозинофилия);
  4. дисбактериоз и суперинфекция (выражены у препаратов 2-го и 3-го поколений);
  5. местные реакции (флебиты при внутривенном введении).
 
Противопоказания.
  1. Индивидуальная непереносимость;
  2. ранние сроки беременности;
  3. нарушение функции почек.
  Карбапенемы. Отличаются более высокой устойчивостью к воздействию микробных β-лактамаз и способностью самостоятельно ингибировать β-лактамазы, продуцируемые некоторыми микроорганизмами. Представитель класса карбапенемов – препарат – имипенем (тиенам). Применяют при инфекциях, вызванных устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам грамположительными микроорганизмами.  
Побочное действие.
  1. Аллергические реакции;
  2. диспептические расстройства;
  3. нейротоксичность.
Макролиды.
Это группа антибиотиков, которые имеют в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами. Препараты:  эритромицин, олеандомицин.
Механизм действия.
Угнетают синтез белков на уровне рибосом за счет блокады участка большой субъединицы, подавляют транслокацию, нарушая доступ т–РНК к и–РНК.
Спектр действия.
Узкий, в основном к препаратам этой группы чувствительна грамположительная флора.  
Показания к применению.
  1. Инфекции верхних дыхательных путей (тонзило – фарингит, ОТИТ);
  2. инфекции нижних дыхательных путей;
  3. дифтерия;
  4. скарлатина.
Побочные эффекты.
Диспепсические расстройства и аллергические реакции. В последнее время синтезированы и успешно применяются так называемые «новые» макролиды:
  • азитромицин (сумамед) – по химическому строению представлят собой азалид, содержащий 15-ти членное кольцо. Азитромицин имеет более широкий спектр действия, действует бактерицидно на микроорганизмы, и как следствие являются препаратами выбора у детей, беременных женщин и кормящих матерей.
Аминогликозиды – антибиотики, эфироподобные соединения производного циклогексана с аминосахарами.
Классификация аминогликозидов.
1. Препараты 1-го поколения:
  • стрептомицин;
  • неомицин;
  • канамицин;
  • мономицин.
2. Препараты 2-го поколения:
  • гентамицин;
  • сизомицин.
3. Препараты 3-го поколения:
  • амикацин.
 
Механизм действия.
Нарушают рибосомальный синтез белка за счет необратимого связывания с малой субъединицей Искожают рибосомальный синтез белка, образуют аномальные белки, что приводит к гибели микроорганизмов.
Спектр действия.
Широкий: грамположительные кокки, грамотрицательные кокки – умеренно чувствительны, а также чувствительна преимущественно грамотрицательная флора – кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей, энтеробактерии, микобактерии туберкулеза.
Показания к применению.
  1. Инфекции, вызванные грамотрицательной флорой;
  2. синегнойная инфекция (препараты 2- и 3-го поколения);
  3. туберкулез (препараты 1-го поколения – стрептомицин, канамицин);
  4. чума, бруцеллез (стрептомицин), в качестве добавки к мазям используется неомицин;
  5. местно, в качестве добавки к мазям, содержащим СПВС (Неомицин).
Это интересно:  Противогрибковые средства
Побочные эффекты.
  1. Ототоксичность (вплоть до необратимой потери слуха);
  2. нефротоксичность;
  3. нервно-мышечня блокада    (в     связи,     с     чем     аминогликозиды     нельзя     комбинировать    с миорелаксантами);
  4. угнетение функций костного мозга.
Противопоказания.
  1. Неврит слухового нерва;
  2. тяжелые заболевания почек;
  3. беременность.
Тетрациклины.
Группа антибиотиков, производные нафтацена, содержащая в своей структуре четыре конденсированных шестичленных цикла.
Классификация тетрациклинов.
1. Природные:
  • тетрациклин;
  • окситстрациклин.
2. Полусинтетические:
  • метациклин;
  • доксициклин (вибрациклин).
Механизм действия.
Препараты обратимо связываются с малой субъединицей рибосом и нарушают синтез белка, угнетают ферментативные системы за счет образования хелатных соединений с ионами двух валентных металлов – магния, кальция, железа.
Спектр действия.
Широкий: грамположительные кокки (наиболее чувствителен пневмококк); грамположительные бактерии – возбудитель сибирской язвы; грамотрицательные кокки – гонококки; грамотрицательные бактерии  – холерный вибрион, возбудитель туляремии, чумы; анаэробы-клостридии, фузобактерии.  
Показания к применению.
  1. Инфекции нижних дыхательных путей;
  2. инфекции мочевыводящих путей;
  3. инфекции желчевыводящих путей;
  4. сифилис;
  5. хламидийная и микоплазменные инфекции половых путей;
  6. лечение угрей (кроме противомикробного действия тетрациклины угнетают функции сальных желез);
  7. особо опасные инфекции – чума, лептоспироз, бруцеллез, туляремия;
  8. амебиаз.
 
Побочные эффекты.
  1. Аллергические реакции;
  2. усиление катаболических процессов (за счет угнетения синтеза белка);
  3. диспепсические расстройства;
  4. дисбактериоз и суперинфекция (включая оральный и другие виды кандидозов);
  5. нарушение образования костной и зубной ткани;
  6. фотодерматит;
  7. гепатотоксичность;
  8. нефротоксичность;
  9. синдром псевдоопухоли мозга.
Взаимодействие тетрациклинов. Синергизм с макролидами и линкосамидами; антагонизм при взаимодействии с ионами кальция, магния, антацидными средствами, содержащими алюминий, так как тетрациклины образуют с ними нерастворимые хелатные соединения.  
Линкосамиды.
Антибиотики по химическому строению сходны с макролидами, являются производными пиранозида. Препарат: линкомицин.
Спектр действия.
Грамположительные кокки, неспорообразующие анаэробы.
Показания к применению.
  1. Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс, эмпиема);
  2. инфекции кожи, мягких тканей и суставов;
  3. сепсис.
Побочные эффекты.
  1. Диспепсические расстройства;
  2. аллергические реакции;
  3. лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Хлорамфениколы.
Группа антибиотиков, являющихся производными нитрофенилпропандиола (препараты с наиболее широким спектром действия). Препарат: левомицетин.
Механизм действия.
Нарушает рибосомальный синтез белка, за счет образования обратимой связи с малой субединицей рибосом.
Показания к применению.
  1. Менингит, абсцессы мозга (в сочетании с пенициллинами);
  2. брюшной тиф;
  3. риккетсиозы;
  4. внутриглазные инфекции.
Побочные эффекты.
  1. Гематотоксичность:
    • обратимая – тромбоцитопения, гипопластическая анемия;
    • необратимая – апластическая анемия, которая может проявиться через 6-8 недель после отмены препарата;
  2. «серый синдром» (проявляется чаще у новорожденных), связан с угнетением тканевого дыхания, что приводит к коллаптоидному состоянию и сердечной недостаточности;
  3. высокая гепато — и нейротоксичность;
  4. дисбактериоз.
 
Полимиксины.
Группа антибиотиков полипептидной структуры. Препараты: полимиксин В, полимиксин М.
Механизм действия.
Повышают проницаемость цитоплазматических мембран грамотрицательных микроорганизмов.
Показания к применению.
  1. Полимиксин В: синегнойная инфекция, которая устойчива к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам.
  2. Полимиксин М: кишечные инфекции – шигеллез, сальмонеллез, ишерихиоз; местно при гнойной инфекции.
Побочные эффекты.
  1. Выраженная нефротоксичность;
  2. нейротоксичность;
  3. нервно-мышечная блокада;
  4. гематотоксичность (тромбоцитопения);
  5. гиперкальциемия, гипокалиемия.
]]>

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Adblock detector